Itrazol

इट्राज़ोल एक ट्रायज़ोल व्युत्पन्न है; प्रणालीगत उपयोग के लिए व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीफंगल दवा।

रिलीज फॉर्म और संरचना

इट्राज़ोल कैप्सूल के रूप में 560 मिलीग्राम (फफोले में 6 या 7 टुकड़े; पॉलिमर के डिब्बे में 6 या 14 टुकड़े) के द्रव्यमान के रूप में उपलब्ध है।

सक्रिय घटक इट्राकोनाज़ोल है, इसमें 1 कैप्सूल में 100 मिलीग्राम होता है।

सहायक घटक: पोलॉक्समेर 188, पोलॉक्समेर 188 माइक्रोननाइज्ड, हाइपोमोलोस और चीनी छर्रों जिनमें मकई स्टार्च और सुक्रोज शामिल हैं।

कैप्सूल के खोल की संरचना: जिलेटिन और टाइटेनियम डाइऑक्साइड।

उपयोग के लिए संकेत

• सिस्टमिक मायकोस: स्पोरोट्रिचोसिस, हिस्टोप्लाज्मोसिस, पैराकोक्सीडियोइडोमाइकोसिस, क्रिप्टोकोक्कोसिस (क्रिप्टोक्कोकल मेनिंगजाइटिस समेत), प्रणालीगत कैंडिडिआसिस और एस्परगिलोसिस, ब्लास्टोमायोसिस और अन्य मायकोस, उष्णकटिबंधीय वाले समेत;
• फंगल केराइटिस;
• दाद;
• Pityriasis versicolor;
• मोल्ड कवक, खमीर, त्वचाविज्ञान के कारण Onychomycoses;
• त्वचा या श्लेष्म झिल्ली के घावों के साथ Candidomycosis (vulvovaginal candidiasis सहित)।

मतभेद

Itrazol के उपयोग के लिए सख्त contraindications:

• गर्भावस्था;
• स्तनपान अवधि;
• बच्चों की उम्र 3 साल तक;
• सीवाईपी 3 ए 4 आइसोनिज़ेम (एसिटिज़ोल, टेर्फेनाडाइन, मिजोलस्टीन, क्विनिडाइन, डोफेटिलाइड, पिमोजाइड, सीसाप्र्राइड, सिमवास्टैटिन, ट्राज़ोलम, लवस्टैटिन, मिडज़ोलम) द्वारा दवाओं को चयापचय करना;
• दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता।

जिगर की बीमारी वाले मरीजों, गंभीर हृदय विफलता, और अन्य एज़ोलों के लिए अतिसंवेदनशीलता इट्राज़ोल के साथ उपचार अवधि के दौरान विशेष अवलोकन के तहत होना चाहिए।

3 साल से कम आयु के बच्चों के लिए, अत्यधिक आवश्यकता के मामलों में दवा निर्धारित की जाती है और इस शर्त पर कि अपेक्षित लाभ संभावित जोखिमों से अधिक हैं।

खुराक और प्रशासन

कैप्सूल भोजन के बाद निगल लिया जाता है, पूरे निगलने और निचोड़ा हुआ पानी निगलता है।

खुराक और उपचार की अवधि संकेतों पर निर्भर करती है:

• वल्वोवागिनल कैंडिडिआसिस: 2 कैप्स। 1 दिन या 2 कैप्स के लिए दिन में 2 बार। प्रति दिन 1 बार 3 दिनों के लिए;
• Pityriasis versicolor: 2 कैप्स। 1 बार प्रति दिन, पाठ्यक्रम अवधि - 7 दिन;
• फंगल केराइटिस: 2 कैप्स। 21 दिनों के लिए प्रति दिन 1 बार। इस बीमारी की समग्र नैदानिक ​​तस्वीर की गतिशीलता कितनी सकारात्मक है, इस पर निर्भर करता है कि चिकित्सा की अवधि समायोजित की जा सकती है;
• चिकनी त्वचा की त्वचाविज्ञान: 2 कैप्स। एक बार दिन में 7 दिन या 1 कैप्स के लिए। 15 दिनों के भीतर;
• मौखिक श्लेष्मा के उम्मीदवार: 1 कैप्स। 15 दिनों के भीतर;
• त्वचा के अत्यधिक केराटिनकृत क्षेत्रों (हाथों और पैरों सहित) की हार: 2 कैप्स। दिन में 2 बार, 7 दिन का कोर्स या 1 कैप्स। प्रति दिन 30-दिन का पाठ्यक्रम।

ऑनिओमाइकोसिस का उपचार पल्स थेरेपी के पाठ्यक्रमों के साथ किया जाता है; इस तरह के एक कोर्स में 1 सप्ताह के लिए दिन में 2 बार 2 कैप्सूल का दैनिक प्रशासन शामिल होता है। केवल हाथों की नाखून प्लेट को नुकसान पहुंचाने के मामले में, पल्स थेरेपी के दो पाठ्यक्रम 3 सप्ताह के अंतराल पर दिखाए जाते हैं। पैरों की नाखूनों की हार के साथ, हाथों की नाखून प्लेटों की एक साथ हार के साथ, 3 नाड़ी-उपचार 3 सप्ताह के अंतराल के साथ निर्धारित किए जाते हैं। कुछ मामलों में, डॉक्टर ओन्कोयोमाइकोसिस के इलाज के निरंतर आहार को निर्धारित कर सकते हैं - 2 कैप्स। एक बार दिन में 3 महीने के लिए।

प्रणालीगत mycoses के लिए खुराक और उपचार की अवधि:

• उम्मीदवार: 1-2 कैप्स। दिन में एक बार, प्रवेश की अवधि - 3 सप्ताह से 7 महीने तक। प्रसारित या आक्रामक बीमारी के मामले में, खुराक को 2 कैप्स तक बढ़ाया जा सकता है। दिन में 2 बार;
• Aspergillosis: 2 कैप्स। एक दिन में 2-5 महीने के लिए। प्रसारित या आक्रामक बीमारी के मामले में, खुराक को 2 कैप्स तक बढ़ाया जा सकता है। दिन में 2 बार;
• क्रिप्टोक्कोकल मेनिंगजाइटिस: 2 कैप्स। दिन में 2 बार उपचार 2 महीने से 1 वर्ष तक रह सकता है;
• क्रिप्टोक्कोसिस: 1 कैप्स। प्रति दिन 1 बार। थेरेपी की गतिशीलता के आधार पर, यह 2 से 12 महीने तक चल सकता है। रखरखाव खुराक - 1 कैप्स। दिन में एक बार;
• स्पोरोट्रिचोसिस: 1 कैप्स। प्रति दिन 3 महीने के लिए;
• पैराकोक्सीडियोइडोमाइकोसिस: 1 कैप्स। 6 महीने के लिए प्रति दिन;
• क्रोमोमाइकोसिस: 1-2 कैप्स। प्रति दिन, प्रवेश की अवधि - 6 महीने;
• हिस्टोप्लाज्मोसिस: 2 कैप्स से। 1 बार / दिन 2 कैप्स तक। 2 बार / दिन, पाठ्यक्रम - 8 महीने;
• ब्लास्टोमाइकोसिस: 1 कैप्स से। 1 बार / दिन 2 कैप्स तक। 6 महीने के लिए 2 बार / दिन।

साइड इफेक्ट्स

Itrazol के संभावित साइड इफेक्ट्स:

• पाचन तंत्र: पेट दर्द और कब्ज, डिस्प्सीसिया, मतली, कोलेस्टैटिक पीलिया, यकृत एंजाइमों में उलटा वृद्धि, एनोरेक्सिया हेपेटाइटिस; अत्यंत दुर्लभ - गंभीर विषाक्त यकृत क्षति (घातक परिणाम के साथ गंभीर यकृत विफलता के मामले हैं);
• केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र: चक्कर आना, थकान, सिरदर्द, परिधीय न्यूरोपैथी;
• एलर्जी प्रतिक्रियाएं: दांत और / या खुजली, आर्टिकिया, एंजियोएडेमा, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम;
• अन्य: एलोपेसिया, एडीमा, हाइपोकैलेमिया, मासिक धर्म विकार, हाइपरक्रेटिनिनेमिया, डार्क मूत्र धुंधला, फुफ्फुसीय edema, संक्रामक दिल की विफलता।

इट्राज़ोल के अधिक मात्रा के मामलों की कोई आधिकारिक रिपोर्ट नहीं है। खुराक की अधिक मात्रा लेते समय, मानक गैस्ट्रो-आंतों के सफाई उपायों की सिफारिश की जाती है - गैस्ट्रिक लैवेज, एक शर्बत (उदाहरण के लिए, सक्रिय कार्बन) लेना। Itraconazole के लिए कोई विशिष्ट प्रतिरक्षी नहीं है। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है। आगे उपचार लक्षण है।

विशेष निर्देश

अगर प्रतिरक्षा में कमी आई है तो इट्राकोनाज़ोल की जैव उपलब्धता कम हो सकती है, उदाहरण के लिए, एड्स के रोगियों में, न्यूट्रोपेनिया या प्रत्यारोपित अंगों वाले रोगियों में। उन्हें खुराक को 2 गुना बढ़ाने की आवश्यकता हो सकती है।

गुर्दे की कमी के रोगियों के लिए इट्राज़ोल की खुराक समायोजन भी आवश्यक हो सकती है, जो इट्राकोनाज़ोल की जैव उपलब्धता में कमी के कारण होता है।

इस अंग की बीमारियों वाले रोगियों में यकृत समारोह की नियमित निगरानी आवश्यक है, दवा के लंबे समय तक उपयोग (1 महीने से अधिक) और इट्राज़ोल के संयोजन के मामले में अन्य दवाओं के साथ हेपेटोटोक्सिक प्रभाव होता है। मरीजों को तत्काल डॉक्टर से परामर्श करने की आवश्यकता के बारे में सूचित किया जाना चाहिए यदि वे ऐसे लक्षण विकसित करते हैं जो हेपेटाइटिस, अर्थात् कमजोरी, मतली और / या उल्टी, पेट दर्द, एनोरेक्सिया, अंधेरे मूत्र के विकास का सुझाव देते हैं।

Itraconazole एक नकारात्मक inotropic प्रभाव पाया गया है। इस बात का सबूत भी है कि इस पदार्थ से दिल की विफलता के विकास का कारण बन सकता है। इस कारण से, इतिहास सहित दिल की विफलता वाले रोगी इट्राज़ोल केवल असाधारण मामलों में निर्धारित किए जा सकते हैं जहां इच्छित लाभ संभावित जोखिमों से अधिक है।

यह भी ध्यान में रखना चाहिए कि कैल्शियम चैनल अवरोधकों के पास नकारात्मक इनोट्रॉपिक प्रभाव भी हो सकता है, और जब इट्राज़ोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो इसे बढ़ाया जा सकता है। यदि आवश्यक हो, तो ऐसा संयोजन विशेष रूप से सावधान रहना चाहिए।

Itraconazole का अवशोषण पेट की कम अम्लता से प्रभावित है, इसलिए इटाज़ोल के प्रशासन के बाद 2 घंटे से पहले एंटासिड्स नहीं लिया जाता है। इसी कारण से, जिन लोगों को एक्लोरहाइड्रिया के साथ निदान किया गया है, साथ ही प्रोटॉन पंप इनहिबिटर या हिस्टामाइन एच _2- रिसेप्टर ब्लॉकर्स का उपयोग करने वाले मरीजों को अम्लीय पेय पदार्थों के साथ इट्राज़ोल के साथ ले जाना चाहिए।

न्यूरोपैथी के मामले में, उपचार तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए।

मनोवैज्ञानिक प्रतिक्रियाओं और ध्यान केंद्रित करने की क्षमता पर दवा के नकारात्मक प्रभावों को ध्यान में नहीं रखा गया था।

ड्रग इंटरेक्शन

इट्राज़ोल के साथ-साथ प्रशासन दवाओं के साथ जो हेपेटिक एंजाइमों - रिफाम्पिसिन, फेनीटोइन और रिफाबूटिन के संभावित inducers हैं, की सिफारिश नहीं की जाती है। वे जैव उपलब्धता और इसके परिणामस्वरूप, itraconazole की प्रभावशीलता में काफी कमी करते हैं। यकृत एंजाइमों (फेनोबार्बिटल, कार्बामाज़ेपाइन, आइसोनियाजिड) के अन्य inducers के साथ इसकी बातचीत के बारे में अध्ययन आयोजित नहीं किया गया है, लेकिन इसी तरह के परिणाम मानने के हर कारण हैं।

इटाज़ोल को कैल्शियम चैनल अवरोधकों, एचएमजी-कोए रेडक्टेज इनहिबिटर, मिजोलस्टीन, एसिस्टिज़ोल, सिसाप्र्राइड, टेर्फनाडाइन, ट्राइज़ोलम, क्विनिनिन, डोफेटिलाइड, पिमोज़ाइड, मिडज़ोलम के साथ एक साथ उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

Isoenzyme CYP3A4 के संभावित अवरोधक (उदाहरण के लिए, एरिथ्रोमाइसिन, स्पष्टीथ्रोमाइसिन, रितोनवीर, और इंडिनावीर) इट्राकोनाज़ोल की जैव उपलब्धता में वृद्धि करते हैं।

Itraconazole उन दवाओं के चयापचय को धीमा कर सकता है जो CYP3A4 isoenzyme की भागीदारी के साथ बायोट्रांसफॉर्म करते हैं, जिसके कारण उनके कार्यों और साइड इफेक्ट्स की लम्बाई या वृद्धि संभव है।

इट्राज़ोल के साथ-साथ निम्नलिखित दवाओं को निर्धारित करते समय, रक्त, प्रभाव और दुष्प्रभावों में उनकी एकाग्रता की निगरानी करना आवश्यक है, कुछ मामलों में उनकी खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है:

• कुछ एंटीट्यूमर एजेंट, जिनमें डोकेटेक्सेल, बसल्फन, ट्रिमेट्रेक्सेट, और विंका गुलाबल एल्कोलोइड शामिल हैं;
• एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधक, सहित। इंडिनावीर, रितोनवीर, और सक्विनावीर;
• मौखिक anticoagulants;
• कैल्शियम चैनल अवरोधक जिन्हें सीवाईपी 3 ए 4 आइसोनिज़्म द्वारा क्लीव किया जाता है, जिसमें डायहाइड्रोप्रिडिन और वेरापमिल भी शामिल है;
• कुछ immunosuppressive दवाओं: सिरोलिमस, टैक्रोलिमस और साइक्लोस्पोरिन;
• अन्य दवाएं: ब्रोटिज़ोलम, अल्पार्जोलम, रिफाबूटिन, अल्फेंटानिल, मेथिलप्र्रेडिनिसोलोन, बसिपोन, ईबेस्टीन, कार्बामाज़ेपाइन, रीबॉक्सेटिन, डिगॉक्सिन।

भंडारण के नियम और शर्तें

बच्चों की पहुंच से बाहर, अंधेरे स्थान पर 25 ºС तक तापमान पर स्टोर करें।

शेल्फ जीवन 2.5 साल है।